PT-141 peptidepoeder(generieke naam: bremelanotide) is een cyclisch heptapeptide dat is geoptimaliseerd op basis van de farmacofoor van -MSH (-melanocyt-stimulerend hormoon). Het behoort tot de groep van melanocortinereceptoragonisten (MC1R/3R/4R/5R), met een verwaarloosbare MC2R-activiteit (adrenerge receptor). Gelyofiliseerd poeder van onderzoekskwaliteit wordt vaak gebruikt voor mechanistische studies en farmacodynamische modelconstructie op gebieden als neuro-endocrinologie, seksueel gedrag/motivatie, regulering van energie- en voedselinname, huidpigmentatie en ontstekingsregulatie.
Als een van de zeven grootste PT 141-producenten in China levert Shaanxi Medibridge PT 141-poeder met een zuiverheid van 99,85%. Typische laboratoria bereiken ongeveer 99,4%. Sommige kleinere, niet-conforme laboratoria vallen onder de 98%. En we kunnen hogere zuiverheid bieden. Strakkere specificaties. Consistente resultaten.
COA
|
|
||
|
Productnaam |
CAS-nummer |
Batchnummer |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Datum fabrikant |
Analysedatum |
Vervaldatum |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Voorbeeldaantalbasis |
Verpakking |
Testmethode |
|
37,62 KG |
100GS/FLES |
HPLC |
|
Item |
Standaard |
Resultaten |
|
Zuiverheid |
Groter dan of gelijk aan 98% |
99.85% |
|
Peptide-test |
Groter dan of gelijk aan 80% |
93.54% |
|
Massaspectrum |
1025.18 |
1025.18 |
|
Oplosbaarheid |
Oplosbaar in water |
Voldoet |
|
Duidelijkheid en kleur van de oplossing |
Helder en kleurloos |
Voldoet |
|
Natriumzout |
<5.0% |
1.33% |
|
Water |
Minder dan of gelijk aan 7,0% |
2.11% |
|
Resterend oplosmiddel: Methanol |
||
|
Minder dan of gelijk aan 0,3% |
0.0072% |
|
|
Isopropanol |
Minder dan of gelijk aan 0,5% |
N.D. |
|
Acetonitril |
Minder dan of gelijk aan 0,041% |
0.029% |
|
Methyleenchloride |
Minder dan of gelijk aan 0,06% |
0.031% |
|
N,N-Dimethylformamide |
Minder dan of gelijk aan 0,088% |
N.D. |
|
Triëthylamine |
Minder dan of gelijk aan 0,032% |
N.D. |
|
Tert-butylmethylether |
Minder dan of gelijk aan 0,5% |
0.157% |
|
Endotoxine |
Minder dan of gelijk aan 0,5 EU/mg |
Voldoet |
|
Microbiële limiet |
Totaal aerobe bacteriën<100 CFU/g Totaal gist en schimmel<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Opslag |
Bewaar op een donkere en koele, droge plaats (-20 tot 8 graden) |
|
|
Conclusie |
De batch voldoet aan de IN-HOUSE-standaard |
|
|
|
||
Geurprofiel en geurrol
De geur van 2-Methyl-1-fenyl-2-propanol is zacht en bloemig, met een lichte frisse toon en een milde lelie-achtige toon. Er zit een klein beetje zoetigheid op de achtergrond, maar het blijft clean en voelt niet zwaar aan. Wanneer je het op zichzelf ruikt, blijft het zacht in plaats van scherp of agressief.
In geurformules wordt dit materiaal gebruikt om bloemige noten in te vullen en te verbinden. Het zit tussen helderdere topnoten en vollere lichaamsnoten, waardoor de blends gelijkmatiger en minder ruw aanvoelen. Wanneer het wordt toegevoegd aan een bloemige basis, kan het wat meer body geven zonder de algehele richting van de geur te veranderen.
Omdat de geur stabiel en voorspelbaar blijft, past deze gemakkelijk in veel geursoorten, waaronder fijne geur-, persoonlijke verzorgings- en huishoudelijke producten. Het mengt goed met andere aromachemicaliën en gewone bloemige materialen.
Specificaties (alleen voor onderzoeksgebruik)
Onze voordelen
1. Dubbele LC-MS-bevestiging, met originele chromatogrammen/massaspectra voor elke batch.
2. Laag endotoxinegehalte (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Technische ondersteuning op expert-niveau, snelle reactie op experimenteel ontwerp en gebruiksinstructies.
|
Formulier |
Voorbeeldbestelling |
Specificatie |
|
Ruw poeder |
1 g |
Zuiverheid is NLT 99,96% |
|
Flesjes |
10 injectieflacons |
3ml/5ml/7ml/15ml flesjes enz. |
Mechanisme en doelen
PT-141 is een melanocortinereceptoragonist die voornamelijk inwerkt op de centrale MC4R, met aanvullende MC1R-activiteit; de belangrijkste signaalroute is Gs-AC-cAMP-PKA, vergezeld van activering van stroomafwaartse routes zoals ERK.
Het reguleert de motivatie, voeding en energiebalans door de hypothalamische-limbische systeemcircuits (zoals PVN, MPOA, NAc/VTA) te beïnvloeden; en bemiddelt pigmentatie via MC1R in de huid/haarzakjes.
In tegenstelling tot het ‘perifere bloedstroommechanisme’ van PDE5 neigt PT-141 naar een ‘centraal motivatiemechanisme’; vanwege het Trp-gehalte wordt het gemakkelijk geoxideerd, waardoor tijdens de formulering en experimentele tests zorgvuldige aandacht moet worden besteed aan de bescherming door antioxidanten en het vermijden van licht.
Receptorprofiel en functionele associaties
Selectiviteit: Zeer krachtig voor MC4R en MC1R, gevolgd door MC3R/MC5R; bijna inactief voor MC2R. Verschillende soorten/expressiesystemen kunnen tot fenotypische verschillen leiden; cross-vergelijkingen in dwarsdoorsneden binnen hetzelfde plateau worden aanbevolen.
Fysiologische locatie en functies
a.MC4R: Hypothalamische boogvormige kern/paraventriculaire kern (PVN), enz., voornamelijk betrokken bij motivatie, voedingsremming en energiehomeostase.
b.MC1R: Melanocyten/haarzakjes, die de melaninesynthese en het pigmentfenotype bemiddelen.
c.MC3R/MC5R: vooral betrokken bij het energiemetabolisme en de kliersecretie; vaak gebruikt voor aanvullende verificatie in onderzoeken.
Signaaloverdracht
a.Voornamelijk: Gs verhoogt cAMP → PKA/CREB; Veel voorkomende uitlezingen zijn cAMP-accumulatie, CRE-reporteractiviteit en ERK-fosforylering.
b.Receptorkinetiek: aanhoudende hoge concentraties kunnen leiden tot -arrestatie-gemedieerde endocytose en desensibilisatie, wat zich manifesteert als een effectorplateau of verschuiving naar rechts; experimentele controle van de blootstellingsduur en dosis is noodzakelijk.
Kernpunten van de farmacologie (onderzoeksperspectief)
Pigmentbiologie
A. In vitro: Verhoogt het melaninegehalte, de tyrosinase-activiteit en de MITF/TYR/TYRP1-expressie in MC1R-positieve melanocyten; versterkt vaak synergetisch het dynamische bereik met UV/ontsteking.
B. In vivo: Vachtkleur/huidveranderingen van knaagdieren Lab* kunnen worden gekwantificeerd in fenotypische uitlezingen; huidbarrière, metabolisme en soortverschillen moeten in aanmerking worden genomen.
Vergeleken met Melanotan II is het pigmenteffect vanPT-141 peptidepoederis over het algemeen milder maar nog steeds zichtbaar; experimenten vereisen positieve en negatieve controles en tijdreeksanalyse.
Voeding en metabolisme
A. De acute onderdrukking van de eetlust is aanzienlijk en gaat gepaard met -opregulatie van het energieverbruik op de korte termijn (indirecte calorimetrie kan veranderingen in VO2/VCO2 detecteren); chronische toediening heeft de neiging om bederf of gedragscompensatie te bewerkstelligen.
B. Genen/eiwitten: De trend van opregulatie van POMC in de hypothalamus en neerwaartse regulatie van AgRP/NPY kan in sommige modellen worden gereproduceerd, maar de heterogeniteit is hoog, waardoor verificatie met c-Fos of single- celtranscriptie vereist is.
Metabolische tolerantie wordt beïnvloed door soort, geslacht en voedingsstatus; het wordt aanbevolen om de puur farmacodynamische bijdrage te bevestigen onder gepaarde voeding of crossover-ontwerpen.
Ontsteking en pijn (hulpmiddeltoepassingen)
A. De -MSH-route heeft een literatuurbasis voor anti-inflammatoire/analgetische effecten; PT-141 kan worden gebruikt om de regulatie van NF-κB/COX-2, ontstekingsfactoren (TNF-, IL-6) en perifere immuun-neurale asverbindingen te onderzoeken.
B. Het wordt aanbevolen om receptorantagonisten (zoals SHU9119/HS014) en CRISPR/siRNA-doelen te gebruiken voor validatie om verkeerde attributie van 'effectachtige' factoren te voorkomen.
PK/PD
Distributie en barrières
A. Wordt voornamelijk gemetaboliseerd door peptidase; de permeabiliteit van de bloed-hersenbarrière is beperkt; effectieve centrale effecten zijn meestal het gevolg van hogere perifere blootstelling of directe centrale toediening.B. Weefselbinding en plastische adsorptie kunnen leiden tot een hogere schijnbare klaring; de werkelijke effectieve blootstelling moet worden gekalibreerd met behulp van bioanalyse of functionele uitlezing.
Half-levensduur en tolerantie
A. Cyclische peptiden met kleine moleculen hebben in vivo doorgaans een halfwaardetijd in de orde van uren; herhaalde toediening kan leiden tot desensibilisatie van de receptor en gedragstolerantie; Het wordt aanbevolen om wash-outperioden en intermitterende doseringen in te stellen.B. Bijwerkingen die verband houden met soorten die gevoelig zijn voor braakreflexen (fretten, honden) kunnen dienen als waarschuwing voor veiligheidslimieten; bij knaagdieren manifesteren bijwerkingen zich vaak als voorbijgaande verminderde activiteit/gastro-intestinaal ongemak.
Veelgestelde vragen
Vraag: Wat is PT-141? Wat zijn het doel en het werkingsmechanisme ervan?
A: PT-141 (bremelanotide) is een cyclische heptapeptide-melanocortinereceptoragonist, die voornamelijk werkt via MC4R. Het volgt voornamelijk de Gs → AC → cAMP → PKA → CREB-route en vertoont een centraal motivatiemechanisme; het is onafhankelijk van de NO-cGMP (PDE5)-route.
Vraag: Wat zijn de typische onderzoekstoepassingen ervan?
A: Het is een hulpmiddel voor onderzoek op gebieden als seksuele motivatie/beloningsroutes, voeding en energiehomeostase, en mechanismen voor de productie van melanine. Het is uitsluitend bedoeld voor onderzoeksdoeleinden en mag niet worden gebruikt voor diagnose of behandeling.
Vraag: In hoeverre kunt u kwaliteit garanderen?
A: We kunnen een hoofdpiekzuiverheid van groter dan of gelijk aan 99% garanderen via omgekeerde-fase-HPLC/UPLC; bevestiging van het molecuulgewicht via LC-MS.
Vraag: Bent u een fabrikant? Kunt u onzuiverheden en residuen onder controle houden?
A: Uiteraard zijn wij een GMP--conforme peptidenfabrikant. Gelijktijdige monitoring van ring-opening/cyclisatie, deamidering, Trp-oxidatie, enz.; rapportage van ionen (TFA/azijnzuur) en vocht (KF); Analyse van resterend oplosmiddel (GC) en zware metalen (ICP-MS) is op aanvraag beschikbaar.
Vraag: Heeft u controle over endotoxinen?
A: Ja, we kunnen batches met een laag endotoxinegehalte leveren (bijv.<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
Vraag: Wat zijn de zoutvormen en -sequenties die we kopen?
A: De zoutvorm is over het algemeen Na-zout; de reeks is Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
Vraag: Welke experimenten zijn geschikt? Welke bedieningselementen en uitleesaanbevelingen zijn beschikbaar?
EEN: een. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, ERK-fosforylering en -arrestine in stabiele MC4R/MC1R-stammen; -MSH/Melanotan II werd gebruikt als positieve controle en het SHU9119/HS014-antagonisme werd gebruikt om de specificiteit te verifiëren.
B. Pigmentatiemodel: melaninegehalte in melanocyten, tyrosinase-activiteit en MITF/TYR/TYRP1-expressie; in vivo kunnen Lab* colorimetrische tijd-reeksmetingen worden uitgevoerd.
Populaire tags: pt 141 peptidepoeder, China pt 141 peptidepoederfabrikanten, leveranciers, fabriek
