Dermorfine-peptideis een natuurlijk heptapeptide dat voor het eerst werd geïsoleerd en geïdentificeerd uit de huidafscheidingen van het geslacht Phyllomedusa in Zuid-Amerika (eind 20e eeuw). De representatieve volgorde is: H - Tyr - D - Ala - Phe - Gly - Tyr - Pro - Ser - NH2.
De D-ALA op de tweede positie is uiterst zeldzaam en behoort tot de D-aminozuurplaats die wordt gevormd door post-translationele stereochemische modificatie. Deze eigenschap verbetert de receptoractiviteit en stabiliteit tegen peptidasen aanzienlijk.
Dermorphin is een zeer selectieve en krachtige endogene agonist van μ -opioïdereceptoren (MO's), en de analgetische activiteit ervan is veel sterker dan die van morfine onder omstandigheden van centrale toediening (naar verluidt in de orde van tientallen keren), waardoor het een mijlpaalpositie inneemt in het onderzoek naar pijnfysiologie en opioïdefarmacologie.
Shaanxi Medibridge is al jaren de favoriete peptidepartner van onderzoeksinstellingen over de hele wereld. We leveren hoog-zuivere peptidegrondstoffen met een onwrikbare consistentie, waardoor teams zonder compromissen van idee naar inzicht kunnen komen.
COA
|
|
||
|
Productnaam |
CAS-nummer |
Batchnummer |
|
Dermorfinepeptide |
77614-16-5 |
MB2511121237 |
|
Datum fabrikant |
Analysedatum |
Vervaldatum |
|
2025-11-12 |
2025-11-13 |
2027-11-11 |
|
Voorbeeldaantalbasis |
Verpakking |
Testmethode |
|
185,63GS |
5GS/FLES |
HPLC |
|
Item |
Standaard |
Resultaten |
|
Zuiverheid |
Groter dan of gelijk aan 98% |
99.68% |
|
Peptide-test |
Groter dan of gelijk aan 80% |
88.53% |
|
Massaspectrum |
802.87 |
802.87 |
|
Oplosbaarheid |
Oplosbaar in water |
Voldoet |
|
Duidelijkheid en kleur van de oplossing |
Helder en kleurloos |
Helder en kleurloos |
|
Natriumzout |
<5.0% |
3.03% |
|
Water |
Minder dan of gelijk aan 7,0% |
2.15% |
|
Resterend oplosmiddel: |
||
|
Methanol |
Minder dan of gelijk aan 0,3% |
Voldoet |
|
Isopropanol |
Minder dan of gelijk aan 0,5% |
Voldoet |
|
Acetonitril |
Minder dan of gelijk aan 0,041% |
0.005% |
|
Methyleenchloride |
Minder dan of gelijk aan 0,06% |
0.006% |
|
N,N-Dimethylformamide |
Minder dan of gelijk aan 0,075% |
Voldoet |
|
Triëthylamine |
Minder dan of gelijk aan 0,029% |
Voldoet |
|
Tert-butylmethylether |
Minder dan of gelijk aan 0,5% |
0.002% |
|
Endotoxine |
Minder dan of gelijk aan 0,5 EU/mg |
Voldoet |
|
Microbiële limiet |
Totaal aerobe bacteriën<100 CFU/g Totaal gist en schimmel<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Opslag |
Bewaar op een donkere en koele, droge plaats (-20 tot 8 graden) |
|
|
Conclusie |
De batch voldoet aan de IN-HOUSE-standaard |
|
|
|
||
Waarom voor ons kiezen
1. Hoge zuiverheid en uitgebreide kwaliteitscontrole
2. Batchconsistentie en stabiele levering
3. Vriesdroog-proces en professionele verpakking
4. Diepe aanpassingsmogelijkheden
5. Snelle respons en wereldwijde logistiek
6. Professionele ondersteuning en nalevingsgarantie
|
Formulier |
Voorbeeldbestelling |
Specificatie |
|
Ruw poeder |
1 g |
Zuiverheid is NLT 99,65% |
|
Flesjes |
10 injectieflacons |
3ml/5ml/7ml/15ml flesjes enz. |
Onderzoeksaanvragen en vooruitzichten (alleen voor academische/wetenschappelijke onderzoeksuitwisselingen)
1. Pijnwetenschap:Dermorfine-peptidekan, als een zeer selectieve μ -opioïdereceptor (MOR)-agonist, worden gebruikt voor de associatieanalyse van sporen van lokale toediening en het analgetische effect in de receptormodus- op belangrijke knooppunten zoals de dorsale hoorn van de wervelkolom (I/II-laag) en de PAG-RVM-spinale aflopende route. Door fluorescentie/radiogelabelde of gebiotinyleerde probes te combineren, kunnen regionale MOR-activeringskaarten worden getekend om de verschillen in ontstekingspijn, neuropathische pijn en postoperatieve pijn op circuitniveau te onderscheiden.
2. Receptorbiologie: het bestuderen van de conformatie - signaaltransductierelatie en bias van MOR-liganden om de scheidbaarheid tussen ademhalingsdepressie, analgesie en tolerantie te helpen verduidelijken.
3. Sjabloon voor het ontdekken van geneesmiddelen: Biedt een raamwerk voor de volgende generatie peptide/peptide-nabootsende MOR-agonisten; Gekoppeld aan de toedieningstechnologie wordt verwacht dat lokale of gerichte strategieën voor de toediening van medicijnen zullen worden onderzocht om het therapeutische bereik te vergroten.
Synthese en analyse
Wij bieden een universeel schema voor het synthetiseren van Dermorphin.
Synthese
Meestal wordt peptidesynthese in de vaste-fase (Fmoc-strategie) gebruikt, waarbij C-terminale amiden op de hars worden geïntroduceerd; Site-specifiek gebruik van D-ALA; Gezuiverd door knippen, ontschermen en omgekeerde-fase-HPLC.
Karakterisering
LC-MS/HRMS bevestigde molecuulgewicht en zuiverheid, 1H/13C-NMR ondersteund. Optische/chirale HPLC-monitoring van potentiële racematie; De zuiverheid is doorgaans groter dan of gelijk aan 95% (onderzoekskwaliteit).
In-vitro-evaluatie
Radioactieve ligandcompetitie voor Ki-meting; cAMP-remming en [35S]GTP S-binding werden gebruikt om de G-eiwitactiviteit te evalueren; Werving van -beeldvorming bij arrestatie en in vivo endocytose; ERK-fosforzuur wordt omgezet in stroomafwaartse uitlezing.
Structuur-activiteit Relatie (SAR) en derivaten
D-ala2 is de beslissende plek voor activiteit en selectiviteit; De activiteit daalde scherp na de terugkeer naar L-ALA. De fenolische hydroxyl- en aminogroepen van de N--terminale Tyr zijn essentiële farmacofielen. C-terminale amidering verbetert de affiniteit en stabiliteit.
Aanvaardbare vervanging
Gly4 kan worden vervangen door kleine- volumeresiduen binnen een bepaald bereik om de conformatie aan te passen. Pro6 beïnvloedt de secundaire structuur en de geometrie van receptorbinding.
Representatieve controle
DAMGO (synthetische MOR-peptide-agonist) wordt vaak gebruikt als referentiestandaard; Delto-rfinen zijn homologe kikkerpeptiden maar gericht op δ-receptoren; Endomorfine-1/2 is de endogene MOR-tetrapeptidecontrole.
Optimalisatierichtingen
Verbeter de stabiliteit en permeabiliteit van de hersenen (lipopeptidisatie, skeletbeperking/cyclisatie, ligandontwerp op twee- locaties), optimaliseer signaalbias (verminder -rekrutering van arrestanten om het therapeutische venster te verbeteren) en verbetering van de formulering.
Veelgestelde vragen
Vraag: Wat is de basisproductinformatie?
A: Dermorfine is een heptapeptide (H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2), een zeer selectieve μ-opioïdereceptor (MOR)-agonist.
Vraag: Kunt u de zuiverheid garanderen?
A: Standaardverpakking is een zuiverheid groter dan of gelijk aan 95% met COA/HPLC/MS-chromatogrammen (groter dan of gelijk aan 98% optioneel), standaard in gelyofiliseerde poedervorm. Wel kunnen wij ruwe peptidepoeder leveren met een zuiverheid van maar liefst 99,68%.
Vraag: Hoe op te lossen en voor te bereiden?
A: Het wordt aanbevolen om op te lossen in water of licht aangezuurd water. Verdun indien nodig met een kleine hoeveelheid DMSO om een voorraadoplossing van 1–5 mM te bereiden.
Vraag: Hoe bewaren voor betere stabiliteit?
A: Het gelyofiliseerde product is stabiel voor langdurige opslag- bij -20 graden, beschermd tegen licht. De rehydratatieoplossing is stabiel voor korte- opslag bij 4 graden, in hoeveelheden bij -20 graden, en moet in containers worden bewaard, waarbij herhaalde vries-dooicycli worden vermeden.
Vraag: Voor welke onderzoeksexperimenten is het geschikt?
A: Gebruikt als positieve controle voor MOR-bindings-/functionele testen, -arrestine- en elektrofysiologische uitlezing, en modellen voor spinale/centrale analgesie.
Vraag: Wat zijn de veiligheids- en nalevingsvereisten?
A: Alleen voor onderzoeksgebruik (RUO) en mag niet worden gebruikt bij mensen of in een klinische omgeving. Tijdens het hanteren moeten persoonlijke beschermingsmiddelen worden gebruikt en gevaarlijk afval moet volgens de voorschriften worden afgevoerd.
Vraag: Zijn er maatwerk- en leveringsopties beschikbaar?
A: Wij ondersteunen maatwerk, gevriesdroogd poeder of injectieflacons (mg/injectieflacon).
Wat uw project ook is-verkennende studies of complexe, langlopende programma's-wij leveren de kwaliteit, betrouwbaarheid en doorlooptijd die u nodig heeft. Reken op responsieve ondersteuning, nauwkeurige documentatie en peptiden waarop u kunt vertrouwen, batch na batch-zodat uw wetenschap vooruitgang blijft boeken.
Als u op zoek bent naarDermorfinepeptidevoor wetenschappelijk onderzoek of een lange-, stabiele, hoogwaardige- fabrikant. Neem contact op via e-mail: hi@medibridgeapi.com of WhatsApp +44 07548632075. Alleen voor onderzoeksdoeleinden.
Populaire tags: dermorfinepeptide, China dermorfinepeptidefabrikanten, leveranciers, fabriek
