Overleven peptide(ook bekend als BI 456906) is een GLP-1/glucagon (GCGR) dual-receptoragonistpeptide met een lang-werkend lipotroop ontwerp, geschikt voor onderzoeken naar doseringsmechanismen van één keer per week.
Dit product verhoogt de verzadiging, vermindert de voedselinname en vertraagt de maaglediging via de GLP-1-route, terwijl het tegelijkertijd het energieverbruik verhoogt en directe metabolische effecten in de lever produceert (gluconeogenese, lipolyse, enz.) via de glucagon-route. Het synergetische effect van deze twee routes biedt een groter potentieel voor gewichtsverlies en hepatische metabolische voordelen.
Shaanxi Medibridge richt zich op het leveren van hoog-zuivere, op maat gemaakte peptidesynthesediensten aan onderzoeksinstellingen, ziekenhuizen en universiteiten. We hebben meer dan 14 jaar ervaring in peptideonderzoek en -synthese. Als u momenteel op zoek bent naar een betrouwbare peptidefabrikant, neem dan contact op met Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd.
COA
|
Item |
Standaard |
Resultaten |
|
Zuiverheid |
Groter dan of gelijk aan 98% |
99.78% |
|
Peptide-test |
Groter dan of gelijk aan 80% |
90.35% |
|
Massa spectrum |
4231.69 |
4231.69 |
|
Verschijning |
Wit poeder |
Voldoet |
|
Oplosbaarheid |
Oplosbaar in water |
Voldoet |
|
Duidelijkheid en kleur van oplossing |
Helder en kleurloos |
Voldoet |
|
Natrium ion |
Minder dan of gelijk aan 3,0% |
1.33% |
|
Water |
Minder dan of gelijk aan 10,0% |
1.09% |
|
Resterend oplosmiddel: |
||
|
Methanol |
Minder dan of gelijk aan 0,3% |
0.0049% |
|
Isopropanol Acetonitril |
Minder dan of gelijk aan 0,5% |
N.D. |
|
Methanol |
Minder dan of gelijk aan 0,041% |
0.029% |
|
Methyleenchloride |
Minder dan of gelijk aan 0,06% |
0.015% |
|
N,N-Dimethylformamide |
Minder dan of gelijk aan 0,088% |
0.054% |
|
Triëthylamine |
Minder dan of gelijk aan 0,032% |
N.D. |
|
Tert-butylmethylether |
Minder dan of gelijk aan 0,5% |
0.17% |
|
Endotoxine |
Minder dan of gelijk aan 5 EU/mg |
0,5 EU/mg |
|
Microbieel Beperken |
Totaal aerobe bacteriën<100 CFU/g Total yeast & mold <50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Opslag |
Bewaar op een donkere en koele, droge plaats (-20 tot 8 graden) |
|
|
|
||
Specificaties (alleen voor onderzoeksgebruik)
|
Formulier |
Voorbeeldbestelling |
Specificatie |
|
Ruw poeder |
1 g |
Zuiverheid is NLT 99,75% |
|
Flesjes |
10 injectieflacons |
3ml/5ml/7ml/15ml flesjes enz. |
Werkingsmechanisme van Survodutide
De dubbele-receptorsynergie fungeert als 'twee hefbomen, één richting'. GLP-1R is verantwoordelijk voor het remmen van de voedselinname, het vertragen van de maaglediging, het verbeteren van de celfunctie van de pancreas - en het remmen van de secretie van glucagon uit de cellen; GCGR in de lever verbetert de vetzuuroxidatie, bevordert de mobilisatie van lipiden in de lever en verhoogt het systemische energieverbruik.
Deze twee routes werken synergetisch om het gewicht te verminderen en het levermetabolisme te verbeteren. Het "controleren van de inname en het stabiliseren van glucose" van GLP-1 vormt een aanvulling op de "verhogende uitgaven en het opruimen van leververvetting" van glucagon, wat niet alleen ten goede komt aan gewichtsverlies, maar ook aan de preventie van leververvetting en fibrose.
Voorgestelde kernonderzoeksrichtingen en experimentele scenario's (alleen voor academische uitwisseling)
1. Receptorfarmacologie en signaaltransductie
In vitro platforms en uitlezingen
A. cAMP-kinetiek: HEK293/CHO transfecteerde op stabiele wijze menselijk GLP-1R en GCGR, HTRF/GloSensor real-tijdcurven, constructie van concentratie-effect en tijd-effectgrafieken; parallel testen onder 0% en 2-10% menselijk serum / albumine-omstandigheden om de titerverschuiving van langwerkende lipotrope peptiden te evalueren.
b. -arrestatie van rekrutering en receptorendocytose: BRET/PathHunter of fluorescent gelabelde receptor (SNAP-tag) live-celbeeldvorming om de rekruteringsamplitude, half-tijd en recyclingsnelheid van GLP-1R en GCGR te vergelijken.
C. Stroomafwaartse routes: pCREB/pERK/pAKT Western blot of AlphaLISA; nucleaire translocatiebeeldvorming (CREB/FOXO).
D. Biasanalyse: Bereken de relatieve bias met behulp van Emax/EC50 gemeten op hetzelfde platform of gebaseerd op een systematisch model (bijv. Black-Leff/ΔΔlog(τ/KA)) om GLP-1R-monoagonalen te vergelijken met glucagon.
Belangrijkste bedieningselementen
A. Positief: Semaglutide (GLP-1R), Glucagon (GCGR); Gecombineerde besturingselementen: "eenvoudige superpositie" bij gelijkwaardige effectgroottes versus Survodutide.
B. Blokkering: Exendine (9-39) (GLP-1R-antagonist), GCGR-antagonisten met kleine moleculen/peptide; CRISPR/siRNA-receptoruitschakeling.
Technische overwegingen
A. Lang-werkende lipotrope peptiden adsorberen gemakkelijk aan kunststoffen; verbruiksartikelen met lage-adsorptie + 0.05–0,1% BSA kunnen de reproduceerbaarheid aanzienlijk verbeteren.
B. De niet-klassieke signalering van Gq/-arrestatie voor GCGR kan worden onderzocht, maar er moet rekening worden gehouden met de systeemafhankelijkheid en de fysiologische relevantie.
2. Levermetabolisme en MASH/NASH
In de fase II-studie die op EASL 2024 werd gepresenteerd en gelijktijdig in de NEJM werd gepubliceerd,Survodutide-peptidebereikte het primaire eindpunt: in week 48 was het hoogste percentage patiënten met verbeterde MASH en geen verslechtering van de fibrose 83% (vergeleken met 18,2% in de controlegroep).
In vitro/organoïde modellen
A. Menselijk primair hepatocyten/leverorganoïde lipotoxiciteitsmodel (OA/PA-inductie): Oil Red O/BODIPY, cellulair TG, p-ACC en transcriptoom van het lipidenmetabolisme (SREBP1c/FASN/SCD1, CPT1A/ACOX1/PPAR, FGF21).
B. Kupffercel-hepatocyten-stellaatcel drievoudige co-cultuur: lipotoxiciteit + TGF- stimulatie, observatie van ontsteking (TNF- /IL-1 /CCL2), fibrose (COL1A1/-SMA/TIMP1, hydroxyproline) en celcommunicatie (kruisbehandelde geconditioneerde media).
Diermodellen
A. Fibrosemodellen zoals WD+fructose, CDAHFD of AMLN/Gubra-NASH: geblindeerde beoordeling met behulp van MRI-PDFF, lever-TG, NAS/SAF-scores, Sirius Red-kwantificering en tweede harmonische beeldvorming; serum ALT/AST, galzuurprofielen en FGF21.
B. Eindpuntstratificatie: onderscheid maken tussen bijdragen aan "anti-steatodegeneratie" en "anti-fibrose"; het analyseren van de werkzaamheidsgradiënt op de F2-F3-subgroepeindpunten.
Experimentele hoogtepunten
A. Het opnemen van paar-gewichts- of paar-voergroepen om de directe hepatische effecten van 'buiten gewichtsverlies' te beoordelen.
B. Het construeren van een gesloten-lusmechanisme door galzuur-FXR/TGR5-markers te combineren met de mitochondriale functie van de lever.
Aanvullende praktische suggesties (alleen voor wetenschappelijke en academische uitwisseling)
1. In vitro testen moeten idealiter worden uitgevoerd onder omstandigheden die 0,1% HSA/BSA bevatten, en het verschil in werkzaamheid met/zonder serum moet worden gerapporteerd om overschatting van de werkzaamheid te voorkomen.
2. Bij dierproeven wordt de voorkeur gegeven aan langzame titratie met wekelijkse toediening; paringvoeding of recombinant gepaarde organismen kunnen het onderscheidend vermogen voor directe hepatische effecten vergroten.
3. Op receptorniveau moeten basiskenmerken (expressieniveau, koppelingscapaciteit, endocytische kinetiek) van de dubbele GLP-1R/GCGR-route worden verstrekt om achtergrondinformatie te bieden voor analyse van bias-weefselselectiviteit.
4. Registreer en rapporteer tolerantie-eindpunten zoals misselijkheid/maaglediging om extrapolatie naar langetermijnonderzoeken te vergemakkelijken.
Veelgestelde vragen
Vraag: Wat als het oplossen moeilijk is?
A: Eerst bevochtigen met een kleine hoeveelheid DMSO en vervolgens PBS toevoegen met 0,1% BSA voor stapsgewijze verdunning; indien nodig, voorzichtig soniceren of vortexen om te mengen, waarbij krachtig roeren en schuimen wordt vermeden.
Vraag: Groot adsorptieverlies bij lage concentraties?
A: Voeg 0,05–0,1% dragereiwit of 0,01% Tween-20 toe (voer eerst de biocompatibiliteitsverificatie uit) en gebruik verbruiksartikelen met een lage adsorptie.
Vraag: Kan consistentie tussen batches worden gehandhaafd?
A: Het zuiverheidsverschil tussen verschillende batches van het product is ±0,005%.
Vraag: Geeft u aanbevelingen voor controle- of combinatietherapie?
A: We kunnen vergelijkbare/verschillende controlestandaarden en basisrichtlijnen voor experimentele protocollen bieden om te voldoen aan de behoeften op het gebied van mechanisme-, werkzaamheid- en combinatietherapie-evaluatie.
Vraag: Bent u een fabrikant van Survodutide-peptiden?
A: Ja, we zijn een van de zeven grootste GMP-beheerde peptidefabrikanten in China.
Populaire tags: survodutide peptide, China survodutide peptide fabrikanten, leveranciers, fabriek
