Liquiritigenine poeder

Liquiritigenine kan worden geïsoleerd uit planten van het geslacht Glycyrrhiza of worden geproduceerd door liquiritine te hydrolyseren. Gepubliceerde methoden omvatten hydrolytische extractie gevolgd door hoge-tegenstroomchromatografie, evenals enzymatische conversie met behulp van -glucosidase.

Producten die worden verkocht als "Liquiritigenin Powder" kunnen aanzienlijk verschillen. Eén daarvan kan een geïsoleerde verbinding met hoge- zuiverheid zijn; een ander kan een zoethoutextract zijn dat is gestandaardiseerd op basis van een gespecificeerd liquiritigeninegehalte; een derde kan dragers bevatten om de behandeling of verspreiding te verbeteren. Een specificatie van 98% liquiritigenine is dus anders dan een zoethoutextract met 5% liquiritigenine.

Oestrogeenreceptor bèta-activiteit

In experimentele systemen heeft liquiritigenine bij voorkeur ER--gemedieerde transcriptionele reacties geactiveerd. Daaropvolgend werk heeft onderzocht hoe receptorgedrag en de rekrutering van regulerende eiwitten bijdragen aan deze selectiviteit. Deze bevindingen maken liquiritigenine nuttig voor het bestuderen van ER-signalering. Ze stellen niet vast dat het uitsluitend via ER werkt in elke concentratie of in elk weefsel, of dat het een effectieve oestrogeensubstitutietherapie is.

Ontstekingssignalering

In lipopolysacharide-gestimuleerde macrofaagmodellen verminderde liquiritigenine de NF-KB-activering, induceerbare stikstofoxidesynthase (iNOS) en de productie van bepaalde pro-inflammatoire cytokines. Een experimenteel onderzoek naar colitis bij muizen rapporteerde ook verbeteringen in ontstekings-gerelateerde maatregelen.

Oxidatieve stress en levermodellen

Studies hebben liquiritigenine gekoppeld aan de NRF2-antioxidantrespons en aan verbeterde oxidatieve-stressmetingen in geselecteerde cel- en diermodellen van leverbeschadiging. Een mechanistische studie uit 2023 onderzocht NRF2-activering waarbij KEAP1 en p62 betrokken waren. Dergelijke resultaten zijn relevant voor de ontdekking van geneesmiddelen; ze zijn geen bewijs dat liquiritigenine leverziekten bij de mens behandelt.

• Identiteit: Botanische soort en plantendeel, productieproces, vergelijking met een referentiestandaard en structurele identificatiegegevens, indien van toepassing.
• Assay- en onzuiverheidsprofiel: HPLC- of UPLC-meting van liquiritigenine, met afzonderlijke rapportage van liquiritine, isoliquiritigenine en relevante niet-geïdentificeerde pieken.
• Procesresiduen en verontreinigingen: testen die geschikt zijn voor het extractie- en zuiveringsproces, inclusief toepasselijke resterende oplosmiddelen, zware metalen, pesticiden en microbiële limieten.
• Poeder- en formuleringseigenschappen: Deeltjesgrootte, vocht, batchconsistentie, gedrag in de beoogde formulering en stabiliteit onder relevante licht-, temperatuur- en vochtigheidsomstandigheden.
• Glycyrrhizineresidu: Afzonderlijk testen wanneer het materiaal afkomstig is van zoethoutextractie of hydrolyse. Een test met een hoog liquiritigeninegehalte alleen toont niet aan dat glycyrrhizine is verwijderd.

Omdat liquiritigenine oestrogeen-receptor-gerelateerde activiteit heeft in experimentele systemen, rechtvaardigt oraal of ander- gebruik met hoge blootstelling een zorgvuldige veiligheidsbeoordeling, vooral bij langdurig- gebruik, zwangerschap of borstvoeding, en mensen met hormoon-gevoelige aandoeningen. Het beschikbare mechanistische bewijs biedt geen algemeen veilige dosis voor de mens voor liquiritigeninepoeder.

Er moet ook onderscheid worden gemaakt tussen de risico's van gezuiverde liquiritigenine en die van achtergebleven verbindingen in een zoethout-afgeleid ingrediënt. Het Amerikaanse National Center for Complementary and Integrative Health merkt op dat glycyrrhizine in zoethout onder bepaalde omstandigheden ernstige bijwerkingen kan veroorzaken, waaronder problemen met de bloeddruk, het kaliumgehalte en het hartritme. Voor een oraal gebruikt zoethout-poeder moet het glycyrrhizineresidu daarom worden gemeten in plaats van als afwezig te worden aangenomen.

Algemene beoordeling: Liquiritigeninepoeder kan het beste worden gekarakteriseerd als een plant-afgeleid onderzoeksingrediënt met een nuttige experimentele basis op het gebied van ER-signalering, ontstekingen en oxidatieve stress. De geschiktheid ervan voor een eindproduct hangt af van een duidelijk gedefinieerde specificatie, reproduceerbare kwaliteit, blootstellingsgegevens voor de beoogde gebruiksroute en menselijk bewijsmateriaal dat geschikt is voor de voorgestelde claims.