Geniposide-poeder

Anti-inflammatoire en antioxiderende activiteit

1. Het remt de NF-KB-route, vermindert de afbraak van IκB en blokkeert de nucleaire translocatie van NF-KB. Het reguleert ook de fosforylatie van MAPK (p38, ERK, JNK).

2. Het onderdrukt pro-inflammatoire mediatoren, waaronder TNF-, IL-1, IL-6, COX-2 en iNOS, en remt NLRP3-ontstekingsactivatie.

3. Het activeert de Nrf2/ARE-route, reguleert SOD, GSH en HO-1 en ruimt ROS op om schade door oxidatieve stress te verlichten.

Hepatobescherming

Gardenia wordt traditioneel geassocieerd met de lever- en galblaasmeridianen. De moderne farmacologie heeft de hepatoprotectieve effecten ervan uitgebreid gevalideerd.

-In modellen van chemisch geïnduceerde leverbeschadiging, alcoholische leverbeschadiging en niet-alcoholische leververvetting verlaagt het ALT/AST-transaminaseniveaus, vermindert het de accumulatie van lipiden in hepatocyten, remt het de activatie van hepatische stellaatcellen en vertraagt ​​het leverfibrose.

-Mechanismen: anti-oxidatie, onderdrukking van leverontsteking en regulering van het lipidenmetabolisme.

Neurobescherming

-In diermodellen gerelateerd aan de ziekte van Alzheimer, cerebrale ischemie en de ziekte van Parkinson remt geniposide neuro-inflammatie, vermindert de ROS-productie, vermindert A-aggregatie en verlicht neuronale apoptose.

-Het moduleert de overmatige activering van microglia om chronische centrale ontstekingen te verlichten.

>Beperking: De permeabiliteit van de bloed-{0}}hersenbarrière is beperkt, en de gedeeltelijke bioactiviteit hangt af van de in vivo metabolieten.

Metabolische regulatie

-Het moduleert het glucose- en lipidenmetabolisme, verlaagt het serumtriglyceriden- en cholesterolgehalte bij modeldieren en verbetert de insulineresistentie.

-Het vermindert de accumulatie van lipiden en reguleert vetweefselontsteking in zwaarlijvige diermodellen.

Antimicrobiële activiteit

-Het vertoont in vitro remmende effecten tegen gedeeltelijk Gram-positieve bacteriën en schimmels, met gerapporteerde activiteit tegen huidpathogene bacteriën en door voedsel-overgedragen schimmels.

-Opmerking: de antibacteriële werking is zwakker dan die van speciale antibacteriële monomeren; het fungeert voornamelijk als een aanvullend bacteriostatisch ingrediënt en niet als een primaire antimicrobiële grondstof.

Ander fundamenteel onderzoek

-Anti-fibrose: het remt de TGF--route in long- en nierfibrosemodellen.

-Basis anti-tumoronderzoek: het induceert apoptose en onderdrukt de migratie van bepaalde tumorcellijnen in vitro; alle bevindingen zijn beperkt tot cel- en diermodellen.

-Analgesie: het onderdrukt door ontstekingen-gemedieerde pijnsignaleringsroutes.

• Natuurlijke distributie

Geniposide is voornamelijk verrijkt in de rijpe vruchten van *Gardenia jasminoides* Ellis, terwijl kleine hoeveelheden worden aangetroffen in andere soorten van hetzelfde geslacht. Samen met genipine, geniposidinezuur en genipine-aglycon vormt het totale iridoïde glycosiden, die gewoonlijk worden gebruikt als kwaliteitscontrolemarkers voor gardenia-extracten.

• Biosynthetische route

Geniposide behoort tot iridoïden die worden gesynthetiseerd via de MEP-route (methylerythritolfosfaat). De voorloper geranylgeranylpyrofosfaat ondergaat cyclisatie, oxidatie en modificatie van glycosyloverdracht, waarbij een glucosegroep wordt gehecht om uiteindelijk geniposide te vormen. Glycosyltransferase fungeert als het snelheidsbeperkende enzym in deze biosyntheseroute en is een belangrijk doelwit voor modificatie van de synthetische biologie.

• Industriële productieroutes

1. Waterextractie gecombineerd met macroporeuze harsverrijking (regulier proces)

Gedroogde gardeniavruchten worden geëxtraheerd met water. Het waterige extract gaat door macroporeuze adsorptiehars om iridoïdefracties te verrijken. Na elutieconcentratie, ontkleuring, herkristallisatie, drogen bij lage- temperatuur en verpulvering wordt geniposidemonomeerpoeder verkregen.

-Voordelen: Water fungeert als het primaire extractieoplosmiddel en is milieuvriendelijk en geschikt voor grondstoffen van voedsel- en cosmetische- kwaliteit.

-Beperkingen: de kwaliteit van de grondstoffen wordt beïnvloed door de herkomst en het oogstseizoen van gardenia. Het extract is gevoelig voor fermentatieve hydrolyse, waardoor tijdens de productie strikte enzymcontrole vereist is.

2. Extractieproces van oplosmiddelen

Refluxextractie met ethanol wordt toegepast voor onderzoeksreferentiestandaarden met hoge-zuiverheid, die gepaard gaan met hogere kosten voor het terugwinnen van oplosmiddelen.

3. Biotransformatie

Microbiële -glucosidase wordt gebruikt om geniposide gericht om te zetten in genipine, dat wordt toegepast bij het onderzoek naar natuurlijke cross{1}}verknopers in plaats van de productie van geniposidegrondstoffen.

• Farmacologisch onderzoek en analytische chemie

Het is een veelgebruikte teststof en positieve controle voor onderzoeken naar de ontstekingsremmende en hepatoprotectie van natuurlijke producten. Het fungeert ook als HPLC-referentiestandaard voor kwantitatieve tests en kwaliteitscontrole van geneeskrachtige materialen en extracten van *Gardenia jasminoides*.

• Farmaceutische Industrie

Gardenia dient als grondstof voor meerdere klassieke Chinese patentgeneesmiddelen, en geniposide is de wettelijke kwaliteitscontrolemarker voor ruwe gardenia-geneesmiddelen. Bij klachten die gepaard gaan met vochtige-warmte in de lever en galblaas worden relevante preparaten toegepast. Geniposide en zijn metaboliet genipine zijn leidende verbindingen voor de ontdekking van nieuwe geneesmiddelen gericht op leverziekten en neuroprotectie.

• Voedingssupplementen

Het wordt op de Aziatische-Pacific-markt algemeen toegepast als grondstof voor lever-ondersteunende en antioxiderende voedingssupplementen. De opslagomstandigheden moeten strikt worden gecontroleerd om hydrolyse en verkleuring te voorkomen.

• Cosmetische grondstof

Een verzachtend, antioxidant en huid{0}}herstellend huidverzorgingsingrediënt

-Functies: verlicht roodheid van de huid veroorzaakt door irriterende stoffen van buitenaf, remt laag- chronische huidontstekingen, vangt vrije radicalen op en herstelt de huidbarrière.

-Belangrijkste punten van de formulering: vermijd besmetting door -glucosidase en controleer de pH-waarde om hydrolyse en blauw-groene verkleuring van eindproducten te voorkomen.

• Biomaterialen

Geniposide kan enzymatisch worden gehydrolyseerd tot genipine, een natuurlijke biologische crosslinker- die wordt toegepast in collageen- en chitosanhydrogels en in weefselmanipulatie-scaffolds.